신약 개발에 중점을 둔 2001년도의 초판에서 용도별 의약품의 개발 및 구조-활성 관계를 보완한 2004년의 개정판에 이어 2011년부터 도입된 약학대학의 6년제 학제 개편됨으로서 의약화학의 교육 방향 또한 새롭게 설정되었다. 2011년 3개정판에서는 새로운 교육과정에서 요구되는 발맞추어 신약 개발 능력 배양뿐만 아니라 의약품의 화학구조에 기반한 임상적 활용능력의 배양을 목표로 보완하였다. 2014년 4개정판에서는 3개정판의 기본 교육 목적을 공유하고 17장과 27장의 부족한 내용을 집중 보완하였다. 2016년 5개정판에서는 주요 약물의 개발 내력, 대사 관련 화학적 내용 및 수용체와의 상호작용에 대한 내용을 보완하였다. 2019년 6개정판에서는 최근에 승인받아 사용되고 있는 약물 중 의약화학적 중요성을 가진 약물을 일부 추가하였으며, 기존의 내용에 대해서도 의약화학적 요소를 강화하였다. 특히 의약화학의 기본개념에 대한 이해가 수월하도록 Section 1의 장순서를 조정하였다. 이번 의약화학 7개정판에서는 section 1을 기존 4개 장 구성에서 5개 장으로 확대하여 신약개발에 대한 내용을 강화하였으며, 특히 새로운 작동기전의 신약개발 부분을 추가하여 신약개발의 최신 경향에 대한 이해를 돕고자 하였다. 개별 질환별 의약화학 부분도 챕터의 구성을 조정하여 논리적인 흐름을 맞추었으며, 최근 허가받은 약물의 추가하여 최신 지식을 제공하고자 하였다.

SECTION 1: 신약개발 제1장 의약화학과 신약개발 제2장 약물의 표적 제3장 신약발굴과 후보물질 제4장 약물작용과 물리화학적 성질 및 구조-활성 상관관계 제5장 약물대사 및 전구약물 SECTION 2: 중추신경계 약물 제6장 전신마취제, 수면제 제7장 항정신병 약물 및 항불안 약물 제8장 항경련제 제9장 항우울제 제10장 중추신경흥분제 제11장 마약성 진통제 제12장 항파킨슨 약물, 진경제 및 알츠하이머 치매 치료제 SECTION 3: 신경전달조절약물 제13장 부교감신경계에 작용하는 약물 제14장 교감신경계에 작용하는 약물 제15장 세로토닌 수용체 조절 약물 제16장 국소마취제 제17장 포스포디에스테라제 저해제 SECTION 4: 심혈관계 약물 제18장 강심제, 협심증 치료제, 부정맥 치료제 제19장 고혈압 치료제 1: 이뇨제 제20장 고혈압 치료제 2: ACE 저해제, Angiotensin II 길항제, 칼슘차단제 및 혈관확장제 제21장 고지혈증 치료제 및 콜레스테롤 생합성 억제제 제22장 항혈전제, 혈전 용해제, 응고제, 혈장 확장제 SECTION 5: 호르몬계 약물 제23장 당뇨병 치료제 제24장 부신피질호르몬, 성호르몬, 갑상선 호르몬 및 칼슘대사 조절제 SECTION 6: 면역계 약물 제25장 비스테로이드성 항염증제 제26장 항히스타민제, 항알러지제 및 항궤양제 제27장 천식 및 만성 폐쇄성 폐질환 치료제 SECTION 7: 화학요법제 제28장 항균제 제29장 기생충감염 치료제 제30장 항진균제 제31장 내산성균 질환 치료제 제32장 항바이러스제 제33장 항암제